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血管内皮生长因子受体（VEGFR）是一种信号蛋白，负责各种肿瘤的发生和发展。VEGFR-1在旧血管生长新血管（血管生成）和肿瘤生长中起主要作用。
VEGFR-2在内皮细胞增殖、迁移和存活以及血管生成中起重要作用。VEGFR-3参与从现有淋巴管形成新淋巴管（淋巴管生成）。
阿昔替尼具有选择性抑制VEGFR-1、2和3的能力。它与VEGF的受体结合并抑制它，从而阻止新血管的形成。
III期AXIS1032是一项全球试验，比较该癌物与索拉非尼的疗效和安全性。它招募了723名患有ARCC的患者，这些患者之前接受过含有舒那替尼（54％）、细胞因子（35％）、贝伐珠单抗（8％）或替西罗莫司（3％）的治疗。患者服用5毫克阿西替尼或400毫克索拉非尼，每日两次。
另一项III期试验旨在评估该癌物与索拉非尼相比对转移性肾细胞癌患者的疗效。试验招募了453名患者，每天两次给予他们5毫克阿西替尼或400毫克索拉非尼。主要终点是阿昔替尼治疗患者的无进展生存期优于安慰剂组。