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克唑替尼推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg；口服，整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊；与食物同服或不同服均可；不可与葡萄柚子汁一起服用。
若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于 6 小时。
克唑替尼剂量调整：根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。如需减少剂量，则降低克唑替尼胶囊至 200 mg口服，每日两次。若需要进一步减少剂量，则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服，每日一次。
克唑替尼是一种高度选择性的酪氨酸激酶受体抑制剂，可阻断酪氨酸激酶的活性，通过抑制细胞信号转导抑制肿瘤细胞的生长、增殖，并促进肿瘤细胞细胞凋亡，达到抗癌的目的。
克唑替尼主要作用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）、ROS1、肝细胞生长因子受体（c-Met）等，对表达棘皮动物微管结合蛋白 4（EML4）-ALK 或 NPM-ALK 融合蛋白具有较高的抗肿瘤活性。