瑞普替尼/洛普替尼/瑞波替尼(Augtyro/Repotrectinib)说明书
适应症：瑞普替尼是一种针对ROS1致癌融合的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，也是第二代靶向ROS1或NTRK阳性局部晚期或转移性实体瘤的新型TKI，旨在提高缓解率并延长缓解时间，并具有良好的颅内活性，是首款获批用于ROS1阳性NSCLC患者的新一代TKI疗法。
作用机制：瑞普替尼抑制蛋白激酶，包括野生型和突变型血小板衍生生长因子受体A(PDGFRA)和KIT，这些蛋白激酶导致大多数胃肠道间质瘤(GIST)。瑞普替尼可以抑制PDGFRB、BRAF、VEGF和TIE2基因。瑞普替尼通过外显子9、11、13、14、17和18(对于KIT突变)和外显子12、14和18(对于PDGFRA突变)上的突变与KIT和PDGFRA受体结合。蛋白激酶的“开关口袋”通常与活化环结合，充当激酶的“开关”。瑞普替尼拥有一种独特的双重作用机制，即与激酶开关口袋和激活环结合，从而关闭激酶及其导致细胞生长失调的能力。
药品规格： 40mg*60粒/瓶
副作用：最常见的不良反应（≥20%）是头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌肉无力。
不良反应：接受 AUGTYRO 治疗的患者中有 33% 发生严重不良反应。≥2%的患者出现严重不良反应，包括肺炎（5.7%）、呼吸困难（3.8%）、胸腔积液（3.4%）和缺氧（3%）。接受 AUGTYRO 治疗的患者中有 4.2% 发生致命不良反应，包括死亡、肺炎、肺炎误吸、心脏骤停、心源性猝死、心力衰竭、猝死、缺氧、呼吸困难、呼吸衰竭、震颤和弥散性血管内凝血。
最常见的不良反应（≥20%）是头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌肉无力。最常见（≥2%）的3级或4级实验室异常是血红蛋白减少、淋巴细胞减少、白细胞减少、丙氨酸氨基转移酶增加、中性粒细胞减少、γ谷氨酰转移酶增加、碱性磷酸酶增加、尿酸盐增加、镁增加和磷酸盐减少。