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恩西地平是一种针对异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)的特定抑制剂。三羧酸循环(TCA循环)是多种生化信号传导途径的重要部分,而IDH2是这一循环中的核心酶。该酶的某些突变形式(如R140Q、R172S和R172K)会导致代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,简称2-HG)水平升高。恩西地平能够降低2-HG的浓度,从而促进白血病细胞的分化。
作为第一个针对这一特定疾病而获批的新药,恩西地平在上市前曾获得美国FDA的“优先审评”认证和“孤儿药”资格。这些认证标志着,恩西地平在急性髓系白血病(AML)患者治疗中的重要作用。(
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