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帕博西尼能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶（Cyclin-Dependent Kinase，CDK）是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，作为细胞内重要的信号转导分子，和周期素（Cyclin）形成CDK-cyclin复合物，参与细胞的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。
帕博西尼作为全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市，作用效果显著。其早期临床试验结果还揭示了帕博西尼对淋巴瘤、肉瘤、畸胎瘤等肿瘤的效力。帕博西尼临床上主要和来曲唑联合用于雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的妇女晚期乳腺癌，能将疾病进展风险降低50%以上，甚至能将无疾病进展生存时间翻倍。在II期随机临床试验中，接受帕博西尼联合来曲唑治疗的患者中性粒细胞下降不良反应发生率为75%，3级和4级中性粒细胞下降分别达57%和5%。