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布加替尼，另一种重要的抗癌药物，其作用机制主要是通过抑制BTK，从而影响恶性细胞的生长、生存和迁移。BTK是一种在B细胞恶性肿瘤中发挥重要作用的信号传导分子，布加替尼通过抑制BTK可以阻止恶性B细胞的增殖，进而达到治疗疾病的目的。这款药物于2013年11月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市，是第一个获得批准的BTK抑制剂。
而布加替尼，不仅能抑制ALK及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长，其对ALK的抑制作用还比克唑替尼高出12倍，对ALK突变体也有很高的抗性。在体外与体内试验中，布加替尼均展现了良好的抑制效果。研究显示，布加替尼能把患者的中位无进展生存期延长13.9个月，是当前唯一一款能把服用克唑替尼的患者PFS延长超过一年的靶向药。在治疗ALK脑转患者上，布加替尼的有效率更是达到了78%，是针对ALK脑转最有效的一款抗癌靶向药。因此，它也曾先后获得过美国FDA颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
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