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吉非替尼单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚后期或转移扩散性非小细胞癌(NSCLC)患病者的一线医治以及既往接受过化学医治的局部晚后期或转移扩散性非小细胞癌(NSCLC)。吉非替尼在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，吉非替尼并提高化学疗法、放射性疗法及激素医治的抗肿瘤活性。吉非替尼在临床试验中已证实吉非替尼对局部晚后期或转移扩散性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的病症。
吉非替尼吸收口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现如今给药后的3到7小时。吉非替尼对恶性肿瘤患病者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移扩散和血管生成，并延长肿瘤细胞的凋亡。
观察到接受吉非替尼医治的患病者发生间质性肺病，可急性发作。患病者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该病症可发展得很严重，并有去世病例的报告。放射学检测常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患病者中，伴有原发性肺纤维化、间质性肺炎、尘肺、放射性肺炎、药品诱导性肺炎的患病者去世率较高。
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