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其中，第一代靶向治疗药物，包括吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼、埃克替尼等，它们与靶点的结合并不牢固，结合一段时间就分开了，因此被称为可逆的靶向药物。
而以阿法替尼为代表的二代靶向治疗药物会不可逆地与靶点结合，相比一代作用靶点更广泛，但同时也抑制了EGFR的正常功能，副作用较明显，从而限制了临床应用。
而第三代靶向药物则作用于“EGFR T790M”基因突变，正是这个突变，导致了一、二代药物发生耐药。
作为第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，奥希替尼是全球首个用于EGFR T790M耐药突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的药物，它不仅对EGFR-TKI敏感型及EGFR T790M耐药突变均有抑制作用，而且，针对脑转移癌也有效。