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易瑞沙属于一类被称为酪氨酸激酶抑制剂的药品。它通过阻断称为表皮生长因子受体(EGFR)的蛋白质的功能起作用。EGFR存在于许多癌细胞和正常细胞的表面。它充当天线”,接收来自其他细胞和环境的讯号,告诉细胞生长和分裂。然而,许多癌细胞具有不同寻常的大量的EGFR其表面,或它们的EGFR已经被改变了突变的的DNA带有蛋白质的遗传密码。结果是来自EGFR的讯号太强,导致细胞过度生长和分裂,这是恶性肿瘤的标志。
当EGFR接收到讯号时,它通过引发起修饰其他蛋白质的化学反应将其传递到细胞中。执行该功能的EGFR蛋白部分称为酪氨酸激酶结构域。EGFR的酪氨酸激酶结构域修饰其他蛋白质的能力对于EGFR讯号细胞生长和分裂的能力至关重要。这导致研究人员寻找一种附着在EGFR酪氨酸激酶结构域上的药品,阻碍其发挥功能。美国食品和药品管理局(FDA)批准易瑞沙单独用于医治晚后期非小细胞肺癌患病者先前化学疗法后重复发。最常见的药副作用是皮疹和腹泻。
哪些患病者易瑞沙最有效?
在过去的十年中,临床医生已经获得了阻断EGFR的酪氨酸激酶抑制剂的丰富经验。这些药品在肺癌患病者的特定亚组中效果最佳。这些患病者的肺癌携带特定类别的突变导致EGFR蛋白异常。他们最有可能是亚裔,女性,从不吸食烟草,患有肺癌,称为肺泡性肺腺癌。这些发现明白地表明,易瑞沙等靶向医治的最好应用需要针对每位患病者采用个性化方式,以便将医治设计为适合患病者恶性肿瘤的精确特点。
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