胆管癌是一种起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤 (十年老店印度海外代购微信: ydhw588),根据起源的解剖位置分为肝内或肝外。在过去十年中,胆管癌的发病率逐渐增加。大多数胆管癌在诊断时已处于晚期和/或转移状态,失去了手术切除的机会。手术后复发或晚期/转移性疾病患者的治疗选择有限,推荐的治疗方法是吉西他滨加顺铂的全身化疗,中位总生存期不到一年。
2020年4月,美国FDA 批准了Pemazyre(pemigatinib,培美替尼)用于治疗患有既往治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人,这些患者纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 融合或重排。
Pemazyre是一种FGFR异构体 1、2和3的选择性口服抑制剂。
Pemazyre由Incyte在美国、欧洲和日本销售。
在日本,Pemazyre被批准用于治疗具有FGFR2融合基因且在癌症化疗后恶化的无法切除的胆道癌患者。
在欧洲,被批准用于治疗患有局部晚期或转移性胆管癌的成人,该患者具有FGFR2融合或重排,在至少一种先前的全身治疗线后出现进展。
培米替尼的批准是基于临床试验。结果表明,在107例FGFR2融合/重排患者中,所有患者都对**有反应,其中培米替尼单药**总缓解率为36%,包括2.8%的完全缓解和33%的部分缓解。疾病控制率为82%。平均缓解时间为9.1个月。63%的患者在6个月或更长时间内得到缓解,18%的患者在12个月或更长时间内得到缓解。上述数据显示,82%的患者控制了FGFR2融合/重排胆管癌的二线**,33%的患者显著减少或改善了肿瘤。
培米替尼是一种靶向FGFR1.2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nm。培米替尼还在体外抑制FGFR4的浓度,比抑制FGFR1.2和3的浓度高100倍左右。Pemigatinib通过**FGFR的扩展和融合,抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导,降低**活力。FGFR信号可以支持恶性**的增殖和存活。培米替尼在人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,包括表达患者胆管癌异种移植模型的致癌FGFR2-Transfor-2beta同源物(TRA2b)融合蛋白。
近日,美国食品**监督管理局(FDA)加快批准了Pemazyre(Pem
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