重磅消息！靶向药赛普替尼RET基因突变肺癌/甲状腺髓样癌塞尔帕替尼深度解析！

塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种强效、口服、高度选择性的转染期间重排（RET）激酶抑制剂。其主要通过阻断 RET 激酶，阻止癌细胞生长。

 

适应症：

 

1. 转移性 RET 融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

2. 需要全身治疗（需要口服或注射）的晚期或转移性 RET 突变甲状腺髓样癌的成人和 12 岁以上儿童患者。

3. 需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗（如果合适的放射性碘）的晚期或转移性 RET 融合阳性甲状腺癌成人和 12 岁以上儿童患者。

 

使用方法：

需根据体重进行剂量调整。体重小于 50 公斤的患者，推荐剂量为每 12 小时 120 毫克；体重 50 公斤或以上的患者，每 12 小时 160 毫克。胶囊应整粒吞咽，不要挤压或咀嚼。可与食物一起服用，也可不与食物一起服用，但应避免与质子泵抑制剂共同服用。

 

不良反应：

常见的不良反应包括口干、高血压、疲劳、腹泻、便秘、皮疹和水肿等。常见的实验室异常有天冬氨酸转氨酶（AST）/丙氨酸转氨酶（ALT）升高、葡萄糖升高、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、白蛋白降低、钙减少、白细胞减少、钠降低和血小板计数减少等。
 

 

注意事项：

 

1. 高血压：约 35%的患者可能因塞尔帕替尼引起高血压。在开始使用前，医疗保健提供者应适当控制患者血压。开始治疗 1 周后应监测血压，此后至少每月监测一次。

2. QT 间期延长：该药可引起浓度依赖性 QT 间期延长，卫生保健提供者应监测那些最有可能发生 QTc 延长的患者。在开始使用前，应纠正钾、镁和钙的水平。

3. 肝毒性：由于存在严重肝脏不良事件的风险，医疗保健提供者应在开始使用前，在使用前 3 个月内每 2 周监测一次患者的 AST 和 ALT，然后每月监测一次。

4. 过敏反应：医疗保健提供者应监测患者对塞尔帕替尼过敏的迹象。如果出现超敏反应，应停止使用该药，并使用皮质类固醇。一旦超敏反应事件得到解决，可以以减少的剂量恢复，并在耐受的情况下每周增加。如果第二次出现超敏反应，则应永久停用。

5. 伤口愈合：VEGF 抑制剂会在不同程度上损害伤口愈合，因此服用该药的患者应避免在手术前至少 7 天服用，并且应在手术后保持至少 2 周，直到伤口充分愈合。

6. 出血事件：该药也可能出现罕见的出血事件，包括 3 例患者死亡。对于有严重出血迹象的患者，应永久停用。

7. 特殊人群：目前没有关于孕妇使用该药以适当告知药物相关风险的可用数据。当在怀孕大鼠中进行研究时，该药在暴露水平上显示出胚胎致死性和畸形，其剂量大约等于每天两次 160 毫克的人类暴露剂量。建议患者在服用该药时不要母乳喂养，因为没有关于母乳中存在药物或其代谢物的数据。女性应在最后一次给药后等待一周开始母乳喂养。

 

塞尔帕替尼是一种针对特定基因突变的靶向药物，使用前需要通过实验室测试确定患者存在 RET 基因突变/融合。其治疗效果和不良反应在不同患者中可能存在差异，使用时需严格遵循医生的建议，并密切观察身体反应，如有异常及时就医。