用法用量:推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。整片吞下,请勿打碎、压碎或咀嚼药片。
不良反应:最常见的不良反应(≥20%)为周围水肿,恶心,疲劳,呕吐,呼吸困难和食欲下降。
卡马替尼的相互作用
主要由CYP3A4和醛氧化酶代谢。
在体外,可逆地抑制多药和毒素挤出蛋白 (MATE) 1 和 2K,但不抑制有机阴离子转运蛋白 (OATP) 1B1 或 1B3、有机阳离子转运蛋白 (OCT) 1、有机阴离子转运蛋白 (OAT) 1 或 3,或多药耐药相关蛋白 2 (MRP2)。体外,P-糖蛋白(P-gp)的底物;不是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 或 MRP2 的底物。
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影响肝微粒体酶的药物
有效的CYP3A抑制剂:可能增加卡马替尼的全身暴露和不良反应增加。密切监测不良反应。
中度或强效CYP3A诱导剂:可能降低血浆浓度和卡马替尼疗效。避免同时使用。
肝微粒体酶代谢的药物
CYP1A2的底物:CYP1A2底物的血浆浓度可能增加和可能的不良反应。避免同时使用治疗指数较窄的卡马替尼和CYP1A2底物。如果无法避免这种伴随使用,请减少底物药物的剂量。
CYP3A底物:敏感的CYP3A底物的药代动力学没有临床上重要的变化。