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莫博赛替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，与野生型（WT）EGFR相比，能在更低的浓度下不可逆结合并抑制EGFR 20号外显子插入的突变体。口服莫博赛替尼后，血浆中可鉴定出两种具有药理学活性的代谢产物AP32960和AP32914，其抑制作用特征与莫博赛替尼相似。莫博赛替尼体外在临床相关浓度下可抑制其他EGFR家族成员（HER2、HER4）和另外一种激酶（BLK）的活性（IC50值＜2 nM）。细胞培养模型中，莫博赛替尼抑制EGFR 20号外显子插入突变不同亚型驱动的细胞增殖的浓度低于抑制WT-EGFR信号的1.5~10倍。动物移植瘤模型中，莫博替尼对EGFR 20号外显子插入NPH或ASV的异种移植瘤可见抗肿瘤活性。
在一项基于其全球I期、II期以及EXCLAIM延展队列的研究结果显示，莫博赛替尼Mobocertinib为患者带来了较为显著的生存获益和缓解持续时间延长，且一天一次口服，依从性高，且安全性良好。莫博赛替尼是目前中国首个且唯一获批针对EGFR ex20ins突变NSCLC的口服TKI，并且被纳入美国国立综合癌症网络（NCCN）指南和中国临床肿瘤学会（CSCO）指南推荐。
多项临床研究表明，莫博替尼在治疗EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌患者时显示出显著的疗效。在一项针对难治性肺癌患者的临床试验中，莫博替尼组的总体反应率达到了40%，且中位无进展生存期（PFS）延长至7.3个月。这些数据表明，莫博替尼对于这部分肺癌患者具有较好的治疗效果。莫博替尼在治疗过程中表现出较好的安全性。常见的不良反应包括皮疹、腹泻、口腔炎等，但通常症状较轻，且可以通过剂量调整或对症治疗来缓解。此外，莫博替尼的严重不良反应发生率较低，如间质性肺病（ILD）等。
莫博替尼作为一种新型的口服抗癌药物，为EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。其显著的疗效和良好的安全性使得莫博替尼在临床应用中备受关注。对于肺癌这一复杂的疾病，单一的药物治疗往往难以取得理想的疗效。因此，未来的研究方向可以是探索莫博替尼与其他药物的联合应用，以提高治疗效果并降低不良反应发生率。